Fluconazol genfar®
Ámbito de Acción: Integumentario
Laboratorio
Expofarma
Presentación
Envases conteniendo 1 y 2 cápsulas.
Dosis Práctica
Sin información
Principio Activo
Fluconazol
Composición
Cada cápsula contiene: Fluconazol 150 mg
Especies
Sin información
Posología
a)Pautas generales para la dosificación: dar el doble de la dosis calculada durante el primer día de tratamiento (o hasta 2-3 días si se trata de una micosis de rápido avance o gravemente diseminada). Administrar la solución IV en 1-2 horas.
Para criptococosis, candidiasis, micosis sistémica, aspergilosis nasal: 2,5-5 mg/kg PO o IV cada BID-SID horas durante 56-84 días. Tratar la criptococosis neurológica ocular durante un mínimo de 12 semanas, o hasta 2 semanas después que el examen del líquido cefalorraquídeo muestre la resolución de la inflamación y las pruebas para antígenos en suero y líquido cefalorraquídeo sean negativas.
Para la meningitis fúngica: 5-8 mg/kg PO o IV BID, u 8-12 mg/kg PO o IV SID (durante 56-84 días).
Para la candidiasis urinaria: 5-10 mg/kg PO SID, durante 21-42 días.
Para la infección urinaria por Cándida glabrata: 12 mg/kg PO SID, durante 21-42 días (Greene, Hartmann y col., 2006).
b) Para la criptococosis: 5 mg/kg oral SID-BID. El tratamiento debe continuar durante al menos 2 meses más allá de la resolución de los signos clínicos (Taboada, 2000).
c)Para la blastomicosis: 5 mg/kg PO BID, durante 60 días.
Para la criptococosis: 5-15 mg/kg PO BID-SID horas durante 6-10 meses (Lemarie, 2003b).
d)Para el tratamiento de Malassezia (puede ser más seguro que el itraconazol o el ketoconazol en los perros con enfermedad hepática): 5 mg/kg PO SID (Thomas, 2005b).
e)Para el tratamiento sistémico de la dermatitis por Malassezia: 5-10 mg/kg PO SID 1 vez por semana (Ihrke, 2006).
f)Para el tratamiento sistémico de la dermatitis por Malassezia: 2-5 mg/kg PO una vez por día (cada 24 horas) (Beale y Murphy, 2006).
a)Pautas generales para la dosificación: dar el doble de la dosis calculada durante el primer día de tratamiento (o hasta 2-3 días Si se trata de una micosis de rápida avance o gravemente diseminada). Para la criptococosis y otras infecciones sistémicas, el tratamiento debe continuar hasta que las pruebas para antígenos en sangre y liquido cefalorraquídeo sean negativas; lo cual suele suceder 2 meses más allá de la resolución clinica (tiempo promedio de tratamiento 8 meses). Para la criptococosis nasal o dérmica: 5-10 mg/kg PO cada BID-SID, o 10 mg/kg PO SID; para la mayoría de las infecciones, la dosis de 50 mg/gato PO SID alcanza niveles terapéuticos adecuados.
Para la criptococosis multisistémica, intraocular o del SNC: 50-100 mg/gato PO o IV BID. La criptococosis neurológica ocular debe ser tratada, en la mayoría de los casos, durante un tiempo no inferior a las 12 semanas, o hasta 2 semanas después de que el examen del líquido cefalorraquídeo muestre la resolución de la inflamación o las pruebas para antígenos en suero o liquido cefalorraquídeo sean negativas. Para la micosis multisistémica, intraocular o del SNC 50 mg/gato PO SID (cada 24 horas); (Greene, Hartmann y col., 2006).
b)Para la criptococosis: 50 mg PO BID. El tratamiento debe continuar durante al menos 1 mes más allá de la resolución de los signos clínicos (Legendre, 1995).
c)Para la criptococosis: 50 mg PO BID. El tratamiento debe continuar durante al menos 2 meses más allá de la resolución de los signos clínicos (Taboada, 2000).
• CONEJOS/ROEDORES/PEQUEÑOS MAMÍFEROS:
a) Conejos: 25-43 mg/kg IV lento BID (Ivey y Morrisey, 2000).
• AVES:
a) Como tratamiento alternativo para la aspergilosis: 5-10 mg/kg PO SID, hasta 6 semanas, junto con anfotericina B o después de ella (Oglesbee y Bishop, 1994).
Indicaciones
El fluconazol puede estar indicado en la práctica veterinaria para el tratamiento de las micosis sistémicas, incluyendo la meningitis críptocócica, la blastomicosis y la histoplasmosis. Puede también ser útil para la candidiasis superficial o la dermatofitosis. Debido a las características farmacocinéticas únicas de la droga, es probable que sea más efectiva que otros azotes para el tratamiento de las infecciones del SNC o las infecciones fúngicas urinarias. El fluconazol no tiene efectos apreciables (a diferencia del ketoconazol) sobre la síntesis hormonal y puede tener menos efectos colaterales que el ketoconazol en los pequeños animales.
Acciones
El fluconazol es un compuesto fungistático triazólico. Los agentes derivados de los triazoles, al igual que los imidazoles (clotrimazol, ketoconazol, etc.), actúan presumiblemente alterando la membrana celular de los hongos susceptibles, lo que aumenta la permeabilidad de la membrana, permite el escape del contenido celular e impide la recaptación de precursores purina y la pirimidina. El fluconazol es eficaz contra varios hongos patogénicos, incluyendo levaduras y dermatofitos. Estudios in vivo usando modelos de laboratorio han mostrado que el fluconazol tiene actividad fungistática contra algunas cepas de Candida, Cryptococcus, Histoplasma y Blastomyces. Estudios in vivo acerca de la eficacia contra cepas de Aspergillus han mostrado resultados conflictivos.
Farmacocinética
El fluconazol se absorbe con rapidez y casi por completo (90%) después de la administración oral. El pH gástrico o la presencia de alimento no alteran en grado apreciable su biodisponibilidad oral. Tiene un bajo porcentaje de unión a las proteínas, se distribuye ampliamente en todo el cuerpo e ingresa en el líquido cefalorraquídeo, el globo ocular y el líquido peritoneal. El fluconazol se elimina principalmente a través de los riñones y alcanza elevadas concentraciones en la orina. En las personas con función renal normal, la vida media sérica del fluconazol es de unas 30 hora;. Debido a su prolongada vida media, este fármaco no alcanza niveles plasmáticos en estado estable sino hasta 6-14 días luego del inicio del tratamiento, a menos que se administre una dosis de ataque. En los pacientes con deterioro de la función renal, su vida media puede extenderse en grado significativo y puede ser necesario un ajuste de la dosis.
Efectos Adversos
Hay poca experiencia con esta droga en los animales domésticos. Hasta ahora, parece ser seguro para usar en gatos y perros. En ocasiones, se ha documentado inapetencia.
En las personas, los efectos colaterales se limitan, la mayoría de las veces, a ocasionales alteraciones gastrointestinales (vómitos, diarrea, anorexia/náuseas) y dolor de cabeza. Rara vez, en las personas hay aumento de las enzimas hepáticas y hepatotoxicidad, desórdenes cutáneos exfoliativos y trombocitopenia. Esta última, hasta el presente, no ha sido documentada en los animales.
Contraindicaciones
El fluconazol no debe ser usado en pacientes con hipersensibilidad a esta droga o a cualquier otro antifúngico azol. Cuando existe deterioro de la función hepática, sólo debe emplearse cuando los posibles beneficios superan a los riesgos. Debido a que el fluconazol se elimina principalmente por los riñones, puede ser necesario ajustar la dosis o el intervalo de dosificación en los pacientes con deterioro de la función renal.
El fluconazol es tóxico para los periquitos.
Sobredosis
Hay muy poca información acerca de la toxicidad aguda del fluconazol. Las ratas y los ratones sobrevivieron a una dosis de 1 g/kg, pero murieron varios días después de recibir una dosis de 1-2 g/kg. Las ratas y los ratones que recibieron dosis muy elevadas mostraron depresión respiratoria, salivación, lagrimeo, incontinencia urinaria y cianosis. Si ocurre una sobredosificación masiva, considerar el vaciamiento intestinal y el tratamiento de sostén, según sea requerido. El fluconazol puede ser removido por hemodiálisis o diálisis peritoneal.
Seguridad Reproductiva
La seguridad durante la gestación no ha sido establecida y no se recomienda usar a este agente en los animales preñados, a menos que los beneficios superen a los riesgos. En las personas, la FDA clasificó a esta droga como categoría C para su uso durante el embarazo. (Los estudios en animales han mostrado un electo adverso sobre el feto, pero no hay estudios adecuados en personas; o no hay estudios sobre reproducción animal ni estudios adecuados en las personas).
El fluconazol se excreta en la leche a concentraciones similares a las del plasma. Usar con cautela en las hembras que están en lactancia.
Interacción Medicamentosa
Las siguientes interacciones medicamentosas han sido documentadas o son teóricamente posibles en las personas o en los animales que están recibiendo fluconazol, y pueden ser importantes en los pacientes veterinarios.
• ANFOTERICINA B: Estudios llevados a cabo en animales de laboratorio han mostrado que el fluconazol usado junto con anfotericina B puede tener efectos antagónicos contra Aspergillus o Candida; no está clara la importancia clinica de este hallazgo.
• BUSPIRONA: Las concentraciones plasmáticas pueden elevarse.
• CISAPRIDA: El fluconazol puede aumentar los niveles de cisaprida y la posibilidad de toxicidad.
• CORTICOSTEROIDES: El fluconazol puede inhibir el metabolismo de los corticosteroides; es posible un aumento de efectos adversos.
• CICLOFOSFAMIDA: El fluconazol puede inhibir el metabolismo de la ciclofosfamida y sus metabolitos; es posible un aumento de la toxicidad.
• CICLOSPORINA: Aumenta los niveles de la ciclosporina.
• DIURETICOS DERIVADOS DE LAS TIACIDAS: Aumentar las concentraciones de fluconazol.
• FENTANILO/ALFENTANILO: El fluconazol puede aumentar los niveles de fentanilo.
• MIDAZOLAM: Aumenta los niveles y los efectos del midazolam.
• AINE: El fluconazol puede aumentar Los niveles plasmáticos; se incrementa la posibilidad de efectos adversos.
• RIFAMPINA. Puede disminuir la eficacia del fluconazol; este puede aumentar los niveles de rifampina.
• TEOFILINA/AMINOFILINA. Aumenta las concentraciones de teofilina.
• ANTIDEPRESIVOS TRICICLICOS (clomipramina, amitriptilina, etc.). El fluconazol puede exacerbar los efectos de los antidepresivos triciclicos.
• SULFONILUREAS (agentes antidiabéticos o hipoglucemiantes (por ej., glipizida, gliburida). El fluconazol puede aumentar los niveles de estos; puede ser posible el desarrollo de hipoglucemia.
• VINCRISTINA/VINBLASTINA. El fluconazol puede inhibir el metabolismo de los alcaloides de la vinca.
• WARFARINA. El fluconazol puede incrementar el tiempo de protrombina en los pacientes que están recibiendo warfarina u otro anticoagulante cumarínico.
Última actualización: 19/05/2025 23:40
Fluconazol
Cada cápsula contiene: Fluconazol 150 mg
Sin información
a)Pautas generales para la dosificación: dar el doble de la dosis calculada durante el primer día de tratamiento (o hasta 2-3 días si se trata de una micosis de rápido avance o gravemente diseminada). Administrar la solución IV en 1-2 horas.
Para criptococosis, candidiasis, micosis sistémica, aspergilosis nasal: 2,5-5 mg/kg PO o IV cada BID-SID horas durante 56-84 días. Tratar la criptococosis neurológica ocular durante un mínimo de 12 semanas, o hasta 2 semanas después que el examen del líquido cefalorraquídeo muestre la resolución de la inflamación y las pruebas para antígenos en suero y líquido cefalorraquídeo sean negativas.
Para la meningitis fúngica: 5-8 mg/kg PO o IV BID, u 8-12 mg/kg PO o IV SID (durante 56-84 días).
Para la candidiasis urinaria: 5-10 mg/kg PO SID, durante 21-42 días.
Para la infección urinaria por Cándida glabrata: 12 mg/kg PO SID, durante 21-42 días (Greene, Hartmann y col., 2006).
b) Para la criptococosis: 5 mg/kg oral SID-BID. El tratamiento debe continuar durante al menos 2 meses más allá de la resolución de los signos clínicos (Taboada, 2000).
c)Para la blastomicosis: 5 mg/kg PO BID, durante 60 días.
Para la criptococosis: 5-15 mg/kg PO BID-SID horas durante 6-10 meses (Lemarie, 2003b).
d)Para el tratamiento de Malassezia (puede ser más seguro que el itraconazol o el ketoconazol en los perros con enfermedad hepática): 5 mg/kg PO SID (Thomas, 2005b).
e)Para el tratamiento sistémico de la dermatitis por Malassezia: 5-10 mg/kg PO SID 1 vez por semana (Ihrke, 2006).
f)Para el tratamiento sistémico de la dermatitis por Malassezia: 2-5 mg/kg PO una vez por día (cada 24 horas) (Beale y Murphy, 2006).
a)Pautas generales para la dosificación: dar el doble de la dosis calculada durante el primer día de tratamiento (o hasta 2-3 días Si se trata de una micosis de rápida avance o gravemente diseminada). Para la criptococosis y otras infecciones sistémicas, el tratamiento debe continuar hasta que las pruebas para antígenos en sangre y liquido cefalorraquídeo sean negativas; lo cual suele suceder 2 meses más allá de la resolución clinica (tiempo promedio de tratamiento 8 meses). Para la criptococosis nasal o dérmica: 5-10 mg/kg PO cada BID-SID, o 10 mg/kg PO SID; para la mayoría de las infecciones, la dosis de 50 mg/gato PO SID alcanza niveles terapéuticos adecuados.
Para la criptococosis multisistémica, intraocular o del SNC: 50-100 mg/gato PO o IV BID. La criptococosis neurológica ocular debe ser tratada, en la mayoría de los casos, durante un tiempo no inferior a las 12 semanas, o hasta 2 semanas después de que el examen del líquido cefalorraquídeo muestre la resolución de la inflamación o las pruebas para antígenos en suero o liquido cefalorraquídeo sean negativas. Para la micosis multisistémica, intraocular o del SNC 50 mg/gato PO SID (cada 24 horas); (Greene, Hartmann y col., 2006).
b)Para la criptococosis: 50 mg PO BID. El tratamiento debe continuar durante al menos 1 mes más allá de la resolución de los signos clínicos (Legendre, 1995).
c)Para la criptococosis: 50 mg PO BID. El tratamiento debe continuar durante al menos 2 meses más allá de la resolución de los signos clínicos (Taboada, 2000).
• CONEJOS/ROEDORES/PEQUEÑOS MAMÍFEROS:
a) Conejos: 25-43 mg/kg IV lento BID (Ivey y Morrisey, 2000).
• AVES:
a) Como tratamiento alternativo para la aspergilosis: 5-10 mg/kg PO SID, hasta 6 semanas, junto con anfotericina B o después de ella (Oglesbee y Bishop, 1994).
El fluconazol puede estar indicado en la práctica veterinaria para el tratamiento de las micosis sistémicas, incluyendo la meningitis críptocócica, la blastomicosis y la histoplasmosis. Puede también ser útil para la candidiasis superficial o la dermatofitosis. Debido a las características farmacocinéticas únicas de la droga, es probable que sea más efectiva que otros azotes para el tratamiento de las infecciones del SNC o las infecciones fúngicas urinarias. El fluconazol no tiene efectos apreciables (a diferencia del ketoconazol) sobre la síntesis hormonal y puede tener menos efectos colaterales que el ketoconazol en los pequeños animales.
El fluconazol es un compuesto fungistático triazólico. Los agentes derivados de los triazoles, al igual que los imidazoles (clotrimazol, ketoconazol, etc.), actúan presumiblemente alterando la membrana celular de los hongos susceptibles, lo que aumenta la permeabilidad de la membrana, permite el escape del contenido celular e impide la recaptación de precursores purina y la pirimidina. El fluconazol es eficaz contra varios hongos patogénicos, incluyendo levaduras y dermatofitos. Estudios in vivo usando modelos de laboratorio han mostrado que el fluconazol tiene actividad fungistática contra algunas cepas de Candida, Cryptococcus, Histoplasma y Blastomyces. Estudios in vivo acerca de la eficacia contra cepas de Aspergillus han mostrado resultados conflictivos.
El fluconazol se absorbe con rapidez y casi por completo (90%) después de la administración oral. El pH gástrico o la presencia de alimento no alteran en grado apreciable su biodisponibilidad oral. Tiene un bajo porcentaje de unión a las proteínas, se distribuye ampliamente en todo el cuerpo e ingresa en el líquido cefalorraquídeo, el globo ocular y el líquido peritoneal. El fluconazol se elimina principalmente a través de los riñones y alcanza elevadas concentraciones en la orina. En las personas con función renal normal, la vida media sérica del fluconazol es de unas 30 hora;. Debido a su prolongada vida media, este fármaco no alcanza niveles plasmáticos en estado estable sino hasta 6-14 días luego del inicio del tratamiento, a menos que se administre una dosis de ataque. En los pacientes con deterioro de la función renal, su vida media puede extenderse en grado significativo y puede ser necesario un ajuste de la dosis.
Hay poca experiencia con esta droga en los animales domésticos. Hasta ahora, parece ser seguro para usar en gatos y perros. En ocasiones, se ha documentado inapetencia.
En las personas, los efectos colaterales se limitan, la mayoría de las veces, a ocasionales alteraciones gastrointestinales (vómitos, diarrea, anorexia/náuseas) y dolor de cabeza. Rara vez, en las personas hay aumento de las enzimas hepáticas y hepatotoxicidad, desórdenes cutáneos exfoliativos y trombocitopenia. Esta última, hasta el presente, no ha sido documentada en los animales.
El fluconazol no debe ser usado en pacientes con hipersensibilidad a esta droga o a cualquier otro antifúngico azol. Cuando existe deterioro de la función hepática, sólo debe emplearse cuando los posibles beneficios superan a los riesgos. Debido a que el fluconazol se elimina principalmente por los riñones, puede ser necesario ajustar la dosis o el intervalo de dosificación en los pacientes con deterioro de la función renal.
El fluconazol es tóxico para los periquitos.
Hay muy poca información acerca de la toxicidad aguda del fluconazol. Las ratas y los ratones sobrevivieron a una dosis de 1 g/kg, pero murieron varios días después de recibir una dosis de 1-2 g/kg. Las ratas y los ratones que recibieron dosis muy elevadas mostraron depresión respiratoria, salivación, lagrimeo, incontinencia urinaria y cianosis. Si ocurre una sobredosificación masiva, considerar el vaciamiento intestinal y el tratamiento de sostén, según sea requerido. El fluconazol puede ser removido por hemodiálisis o diálisis peritoneal.
La seguridad durante la gestación no ha sido establecida y no se recomienda usar a este agente en los animales preñados, a menos que los beneficios superen a los riesgos. En las personas, la FDA clasificó a esta droga como categoría C para su uso durante el embarazo. (Los estudios en animales han mostrado un electo adverso sobre el feto, pero no hay estudios adecuados en personas; o no hay estudios sobre reproducción animal ni estudios adecuados en las personas).
El fluconazol se excreta en la leche a concentraciones similares a las del plasma. Usar con cautela en las hembras que están en lactancia.
Las siguientes interacciones medicamentosas han sido documentadas o son teóricamente posibles en las personas o en los animales que están recibiendo fluconazol, y pueden ser importantes en los pacientes veterinarios.
• ANFOTERICINA B: Estudios llevados a cabo en animales de laboratorio han mostrado que el fluconazol usado junto con anfotericina B puede tener efectos antagónicos contra Aspergillus o Candida; no está clara la importancia clinica de este hallazgo.
• BUSPIRONA: Las concentraciones plasmáticas pueden elevarse.
• CISAPRIDA: El fluconazol puede aumentar los niveles de cisaprida y la posibilidad de toxicidad.
• CORTICOSTEROIDES: El fluconazol puede inhibir el metabolismo de los corticosteroides; es posible un aumento de efectos adversos.
• CICLOFOSFAMIDA: El fluconazol puede inhibir el metabolismo de la ciclofosfamida y sus metabolitos; es posible un aumento de la toxicidad.
• CICLOSPORINA: Aumenta los niveles de la ciclosporina.
• DIURETICOS DERIVADOS DE LAS TIACIDAS: Aumentar las concentraciones de fluconazol.
• FENTANILO/ALFENTANILO: El fluconazol puede aumentar los niveles de fentanilo.
• MIDAZOLAM: Aumenta los niveles y los efectos del midazolam.
• AINE: El fluconazol puede aumentar Los niveles plasmáticos; se incrementa la posibilidad de efectos adversos.
• RIFAMPINA. Puede disminuir la eficacia del fluconazol; este puede aumentar los niveles de rifampina.
• TEOFILINA/AMINOFILINA. Aumenta las concentraciones de teofilina.
• ANTIDEPRESIVOS TRICICLICOS (clomipramina, amitriptilina, etc.). El fluconazol puede exacerbar los efectos de los antidepresivos triciclicos.
• SULFONILUREAS (agentes antidiabéticos o hipoglucemiantes (por ej., glipizida, gliburida). El fluconazol puede aumentar los niveles de estos; puede ser posible el desarrollo de hipoglucemia.
• VINCRISTINA/VINBLASTINA. El fluconazol puede inhibir el metabolismo de los alcaloides de la vinca.
• WARFARINA. El fluconazol puede incrementar el tiempo de protrombina en los pacientes que están recibiendo warfarina u otro anticoagulante cumarínico.
Última actualización: 19/05/2025 23:40