Timarol
Ámbito de Acción: Nervioso
Laboratorio
Chile
Presentación
Envase conteniendo 10 ml de solución para gotas (100 mg/ml).; Envase conteniendo 3 ampollas de 100 mg/2 mL
Dosis Práctica
Sin información
Principio Activo
Tramadol
Composición
Gotas orales: cada 1 mL de solución para gotas orales contiene: Tramadol Clorhidrato 100 mg
Especies
Sin información
Posología
Para analgesia: 1-4 mg/kg PO, cada TID-QID horas
Para el tratamiento del dolor crónico por cáncer: 1-4 mg/kg PO QID.
Como analgésico: 2-5 mg/kg QID
5mg/kg QID-TID PO
Para el tratamiento del dolor crónico por cáncer: 1-4 mg/kg PO QID.
Como analgésico: 2-5 mg/kg QID
5mg/kg QID-TID PO
No existe farmacocinética en el gato.
Se requieren estudios específicos visto que la cinética plasmática en perros es totalmente diferente de la del hombre.
Se sugiere una dosis de 1-2 mg/kg para uso clínico en gatos, pero no existen ni estudios experimentales ni informes clínicos.
Un reciente estudio señala que la farmacocinética del tramadol en el felino se acerca más a la del hombre que la del perro.
La formación del metabolito principal O-desmetiltramadol (M1) responsable de la acción anestésica, parece ser conspicua.
Para el dolor crónico: 4mg/kg PO BID (dosis extrapolada de medicina humana).
Indicaciones
El tramadol puede ser útil como terapia alternativa o adyuvante del dolor o la tos en perros y, posiblemente, los gatos. Cuando se lo usa combinados con AINE, puede tener particular utilidad los cuadros de dolor crónico en los caninos. El tramadol administrado por Vía epidural también puede servir como analgésico en los equinos.
Acciones
El tramadol es un agonista opiáceo de acción central que actúa principalmente sobre receptores mu, pero también inhibe la recaptación de serotonina y norepinefrina. Estas acciones farmacológicas contribuyen a sus propiedades analgésicas. Al menos un metabolito (O-desmetiltramadol o M1) tiene actividad. Cuando se le comparo con el tramadol en estudio de animales de laboratorio, el M1 fue 6 veces más potente como analgésico y su potencia de unión a los receptores mu fue 20 veces más elevadas. La naloxona solo antagoniza parcialmente los efectos analgésicos del tramadol
Farmacocinética
En los perros la biodisponibilidad después de la administración oral es de casi el 65%, pero hay una significativa variabilidad entre los pacientes. El volumen de distribución es 3,8 L/kg. La duración corporal total y la vida media son 55mL/kg/minuto y 1,7 horas respectivamente. El tramadol es extensamente metabolizado a través de varias vías metabólicas. Al menos un metabolito (M1) tiene actividad agonista, pero es un metabolito menor en los perros; el M1 tiene una vida media de unas 2 horas después de la administración oral de tramadol en caninos.
Un estudio realizado en 8 gatos, usando la tableta oral de liberación inmediata, mostró una gran variabilidad entre paciente respecto a su absorción (en dos felinos, no hubo suficiente cantidad de droga para analizar). La vida media de la eliminación de la droga madre fue de 2.5 horas; para el M1 fue 4,5 horas. Los efectos neurológicos (midriasis, disforia) fueron vistos en el 25% de los gatos (2 de 4 hembras) incluidos en el grupo de prueba; la droga no resulto palatable para los felinos.
Un estudio realizado en 8 gatos, usando la tableta oral de liberación inmediata, mostró una gran variabilidad entre paciente respecto a su absorción (en dos felinos, no hubo suficiente cantidad de droga para analizar). La vida media de la eliminación de la droga madre fue de 2.5 horas; para el M1 fue 4,5 horas. Los efectos neurológicos (midriasis, disforia) fueron vistos en el 25% de los gatos (2 de 4 hembras) incluidos en el grupo de prueba; la droga no resulto palatable para los felinos.
Efectos Adversos
El tramadol parece ser bien tolerados en los caninos. Podría causar varios efectos adversos asociados con sus acciones farmacológicas, incluyendo: alteraciones sobre el SNC (excesiva sedación, agitación, ansiedad, tremor y mareo) o gastrointestinales (inapetencia, vómitos, constipación a diarrea.)
Se cuenta con muy poco información sobre los efectos adversos en felinos. Disforia, midriasis y rechazo a tomar la droga (falta de palatabilidad) son efectos registrados. La formulación inyectable puede causar depresión cardiorrespiratoria.
Contraindicaciones
El tramadol está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad a la droga u otros opioides. El producto combinado con acetaminofeno está contraindicado en felinos y con precaución en caninos.
Usas con cautela junto con otras drogas que puedan causar depresión respiratoria o del SNC. Debido a que el tramadol a causado convulsiones en personas, debe ser administrado con precaución en animales con desordenes convulsivantes preexistentes o que están recibiendo drogas que puedan disminuir el umbral convulsivante. Al igual que en pacientes humanos el tramadol debe ser usado con precaución en pacientes gerontes o con extrema debilidad. Los pacientes con deterioro de la función ranal o hepática pueden requerir de un ajuste de la dosis.
Si bien el riesgo de dependencia física es menor que con otros opiáceos, ésta se ha documentado en las personas (por ejemplo, ansiedad, sudoración, insomnio, temblor, diarrea y/o taquipnea). La administración de la droga debe ser suspendida gradualmente en los animales que la han recibido por tiempo prolongado. Debido al mal uso de la droga por lagunas personas los médico veterinario deben estar atentos de los “clientes” que buscan tramadol para sus mascotas.
Sobredosis
La sobredosificación oral aguda puede causar depresión respiratoria, como, convulsiones, para cardíaco y muerte. El tratamiento es principalmente de sostén (manteniendo la ventilación y tratando las convulsiones con benzodiacepinas o barbitúricos, etc.) la naloxona no es útil en la sobredosis con tramadol, ya que revierte parcialmente solo algunos de los efectos de la droga y puede, de hecho, aumentar el riesgo a convulsiones. La naloxona no disminuyo la letalidad de la droga en casos de sobredosis con tramadol en ratones.
Seguridad Reproductiva
En las personas, la FDA clasifico a esta droga como categoría C para su uso durante el embarazo( los estudios en animales han demostrado un efecto adverso sobre el feto, pero no hay estudios adecuados en personas; o no hay estudios sobre reproducción animal no estudios adecuados en las personas) a dosis 3 a 15 veces superiores a la usual, el tramado fue embriotóxico y fetotóxico en los animales de laboratorio. El tramadol y su metabolito activo ingresan en la leche materna a niveles muy bajos, pero la seguridad de la droga en neonatos no ha sido establecida.
Interacción Medicamentosa
Digoxina: En las personas, el tramadol rara vez ha sido ligado a intoxicación por digoxina.
Inhibidores de la MAO (incluyendo amitraz y, quizás, selegilina). Posibilidad de presentación del síndrome serotoninérgico; se debe evitar el uso conjunto.
Quinidina: Puede aumentar la concentración del tramadol y disminuir la concentración de M1 (metabolito activo)
SAMe: En teoría, el uso concomitante de SAMe con tramadol podrían causar efectos serotoninérgicos aditivos.
Antidepresivos inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina: (Fluoxetina, sertralina, paroxetina). Posibilidad de presentación de síndrome serotoninérgico; se debe evitar el uso conjunto de estas drogas; la Fluoxetina o la paroxetina pueden inhibir el metabolismo del tramadol.
Warfarina: En las personas, se ha informado (en raras ocasiones) aumento del tiempo de protrombina y el INR en pacientes que están tomando tramadol.
Inhibidores de la MAO (incluyendo amitraz y, quizás, selegilina). Posibilidad de presentación del síndrome serotoninérgico; se debe evitar el uso conjunto.
Quinidina: Puede aumentar la concentración del tramadol y disminuir la concentración de M1 (metabolito activo)
SAMe: En teoría, el uso concomitante de SAMe con tramadol podrían causar efectos serotoninérgicos aditivos.
Antidepresivos inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina: (Fluoxetina, sertralina, paroxetina). Posibilidad de presentación de síndrome serotoninérgico; se debe evitar el uso conjunto de estas drogas; la Fluoxetina o la paroxetina pueden inhibir el metabolismo del tramadol.
Warfarina: En las personas, se ha informado (en raras ocasiones) aumento del tiempo de protrombina y el INR en pacientes que están tomando tramadol.
Última actualización: 19/05/2025 23:40
Tramadol
Gotas orales: cada 1 mL de solución para gotas orales contiene: Tramadol Clorhidrato 100 mg
Sin información
Para analgesia: 1-4 mg/kg PO, cada TID-QID horas
Para el tratamiento del dolor crónico por cáncer: 1-4 mg/kg PO QID.
Como analgésico: 2-5 mg/kg QID
5mg/kg QID-TID PO
Para el tratamiento del dolor crónico por cáncer: 1-4 mg/kg PO QID.
Como analgésico: 2-5 mg/kg QID
5mg/kg QID-TID PO
No existe farmacocinética en el gato.
Se requieren estudios específicos visto que la cinética plasmática en perros es totalmente diferente de la del hombre.
Se sugiere una dosis de 1-2 mg/kg para uso clínico en gatos, pero no existen ni estudios experimentales ni informes clínicos.
Un reciente estudio señala que la farmacocinética del tramadol en el felino se acerca más a la del hombre que la del perro.
La formación del metabolito principal O-desmetiltramadol (M1) responsable de la acción anestésica, parece ser conspicua.
Para el dolor crónico: 4mg/kg PO BID (dosis extrapolada de medicina humana).
El tramadol puede ser útil como terapia alternativa o adyuvante del dolor o la tos en perros y, posiblemente, los gatos. Cuando se lo usa combinados con AINE, puede tener particular utilidad los cuadros de dolor crónico en los caninos. El tramadol administrado por Vía epidural también puede servir como analgésico en los equinos.
El tramadol es un agonista opiáceo de acción central que actúa principalmente sobre receptores mu, pero también inhibe la recaptación de serotonina y norepinefrina. Estas acciones farmacológicas contribuyen a sus propiedades analgésicas. Al menos un metabolito (O-desmetiltramadol o M1) tiene actividad. Cuando se le comparo con el tramadol en estudio de animales de laboratorio, el M1 fue 6 veces más potente como analgésico y su potencia de unión a los receptores mu fue 20 veces más elevadas. La naloxona solo antagoniza parcialmente los efectos analgésicos del tramadol
En los perros la biodisponibilidad después de la administración oral es de casi el 65%, pero hay una significativa variabilidad entre los pacientes. El volumen de distribución es 3,8 L/kg. La duración corporal total y la vida media son 55mL/kg/minuto y 1,7 horas respectivamente. El tramadol es extensamente metabolizado a través de varias vías metabólicas. Al menos un metabolito (M1) tiene actividad agonista, pero es un metabolito menor en los perros; el M1 tiene una vida media de unas 2 horas después de la administración oral de tramadol en caninos.
Un estudio realizado en 8 gatos, usando la tableta oral de liberación inmediata, mostró una gran variabilidad entre paciente respecto a su absorción (en dos felinos, no hubo suficiente cantidad de droga para analizar). La vida media de la eliminación de la droga madre fue de 2.5 horas; para el M1 fue 4,5 horas. Los efectos neurológicos (midriasis, disforia) fueron vistos en el 25% de los gatos (2 de 4 hembras) incluidos en el grupo de prueba; la droga no resulto palatable para los felinos.
Un estudio realizado en 8 gatos, usando la tableta oral de liberación inmediata, mostró una gran variabilidad entre paciente respecto a su absorción (en dos felinos, no hubo suficiente cantidad de droga para analizar). La vida media de la eliminación de la droga madre fue de 2.5 horas; para el M1 fue 4,5 horas. Los efectos neurológicos (midriasis, disforia) fueron vistos en el 25% de los gatos (2 de 4 hembras) incluidos en el grupo de prueba; la droga no resulto palatable para los felinos.
El tramadol parece ser bien tolerados en los caninos. Podría causar varios efectos adversos asociados con sus acciones farmacológicas, incluyendo: alteraciones sobre el SNC (excesiva sedación, agitación, ansiedad, tremor y mareo) o gastrointestinales (inapetencia, vómitos, constipación a diarrea.)
Se cuenta con muy poco información sobre los efectos adversos en felinos. Disforia, midriasis y rechazo a tomar la droga (falta de palatabilidad) son efectos registrados. La formulación inyectable puede causar depresión cardiorrespiratoria.
El tramadol está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad a la droga u otros opioides. El producto combinado con acetaminofeno está contraindicado en felinos y con precaución en caninos.
Usas con cautela junto con otras drogas que puedan causar depresión respiratoria o del SNC. Debido a que el tramadol a causado convulsiones en personas, debe ser administrado con precaución en animales con desordenes convulsivantes preexistentes o que están recibiendo drogas que puedan disminuir el umbral convulsivante. Al igual que en pacientes humanos el tramadol debe ser usado con precaución en pacientes gerontes o con extrema debilidad. Los pacientes con deterioro de la función ranal o hepática pueden requerir de un ajuste de la dosis.
Si bien el riesgo de dependencia física es menor que con otros opiáceos, ésta se ha documentado en las personas (por ejemplo, ansiedad, sudoración, insomnio, temblor, diarrea y/o taquipnea). La administración de la droga debe ser suspendida gradualmente en los animales que la han recibido por tiempo prolongado. Debido al mal uso de la droga por lagunas personas los médico veterinario deben estar atentos de los “clientes” que buscan tramadol para sus mascotas.
La sobredosificación oral aguda puede causar depresión respiratoria, como, convulsiones, para cardíaco y muerte. El tratamiento es principalmente de sostén (manteniendo la ventilación y tratando las convulsiones con benzodiacepinas o barbitúricos, etc.) la naloxona no es útil en la sobredosis con tramadol, ya que revierte parcialmente solo algunos de los efectos de la droga y puede, de hecho, aumentar el riesgo a convulsiones. La naloxona no disminuyo la letalidad de la droga en casos de sobredosis con tramadol en ratones.
En las personas, la FDA clasifico a esta droga como categoría C para su uso durante el embarazo( los estudios en animales han demostrado un efecto adverso sobre el feto, pero no hay estudios adecuados en personas; o no hay estudios sobre reproducción animal no estudios adecuados en las personas) a dosis 3 a 15 veces superiores a la usual, el tramado fue embriotóxico y fetotóxico en los animales de laboratorio. El tramadol y su metabolito activo ingresan en la leche materna a niveles muy bajos, pero la seguridad de la droga en neonatos no ha sido establecida.
Digoxina: En las personas, el tramadol rara vez ha sido ligado a intoxicación por digoxina.
Inhibidores de la MAO (incluyendo amitraz y, quizás, selegilina). Posibilidad de presentación del síndrome serotoninérgico; se debe evitar el uso conjunto.
Quinidina: Puede aumentar la concentración del tramadol y disminuir la concentración de M1 (metabolito activo)
SAMe: En teoría, el uso concomitante de SAMe con tramadol podrían causar efectos serotoninérgicos aditivos.
Antidepresivos inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina: (Fluoxetina, sertralina, paroxetina). Posibilidad de presentación de síndrome serotoninérgico; se debe evitar el uso conjunto de estas drogas; la Fluoxetina o la paroxetina pueden inhibir el metabolismo del tramadol.
Warfarina: En las personas, se ha informado (en raras ocasiones) aumento del tiempo de protrombina y el INR en pacientes que están tomando tramadol.
Inhibidores de la MAO (incluyendo amitraz y, quizás, selegilina). Posibilidad de presentación del síndrome serotoninérgico; se debe evitar el uso conjunto.
Quinidina: Puede aumentar la concentración del tramadol y disminuir la concentración de M1 (metabolito activo)
SAMe: En teoría, el uso concomitante de SAMe con tramadol podrían causar efectos serotoninérgicos aditivos.
Antidepresivos inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina: (Fluoxetina, sertralina, paroxetina). Posibilidad de presentación de síndrome serotoninérgico; se debe evitar el uso conjunto de estas drogas; la Fluoxetina o la paroxetina pueden inhibir el metabolismo del tramadol.
Warfarina: En las personas, se ha informado (en raras ocasiones) aumento del tiempo de protrombina y el INR en pacientes que están tomando tramadol.
Última actualización: 19/05/2025 23:40