Aciclovir

Comprimidos 200 mg: cada comprimido contiene aciclovir 200 mg.

Caninos y Felinos

El Aciclovir puede ser eficaz en el tratamiento de infecciones herpéticas en una variedad de especies aviares y en gatos con herpes corneal o conjuntival. Sin embargo su empleo en medicina veterinaria no está bien establecido y se debe administrar con cautela. El Aciclovir tiene una actividad relativamente leve contra el herpes felino-I, cuando se lo compara con algunos de los nuevos agentes virales (por ejemplo: ganciclovir, cidofovir o penciclovir.   En la actualidad se está investigando para el tratamiento para la mieloencefalopatía herpética equina (herpes virus equino tipo I); sin embargo, aún no se ha probado su eficacia clínica y la mala biodisponibilidad de la droga administrada por vía oral es un problema. Hay un continuo interés de hallar un esquema de dosificación que pueda alcanzar niveles terapéuticos y que sea económicamente viable, en particular desde que el uso de la droga en un brote reciente pareció tener cierta eficacia para reducir la morbilidad y mortalidad (no probado estadísticamente). Además la administración intravenosa de aciclovir puede ser económicamente factible para tratar algunos potrillos neonatos.

El aciclovir tiene actividad antiviral contra una variedad de virus como herpes simples ( tipos I y II), citomegalovirus, virus de epstein-Barr y varicela-Zoster. El fármaco es captado de manera preferencial por estos virus y convertido en la forma trifosfato activa en la que inhibe la replicación del ADN viral.

La farmacocinética del aciclovir varía significativamente según la especie. En perros, la biodisponibilidad oral es dependiente de la dosis administrada. A dosis de hasta 20 mg/kg, se estima una biodisponibilidad de aproximadamente 80%, sin embargo, esta disminuye progresivamente al aumentar la dosis, alcanzando cerca de 50% cuando se administra a 50 mg/kg. La vida media de eliminación en esta especie es de aproximadamente 3 horas.

En gatos, la vida media de eliminación es algo menor, situándose alrededor de 2,6 horas, aunque no se dispone de datos detallados sobre la biodisponibilidad oral en esta especie, se asume que sigue un patrón similar al de los perros.

En el caballo, la absorción oral de aciclovir es considerablemente limitada, con una biodisponibilidad inferior al 4%, lo que compromete su eficacia terapéutica por esta vía. Incluso administrando dosis de hasta 20 mg/kg, es poco probable que se alcancen concentraciones plasmáticas adecuadas para combatir infecciones por herpesvirus equino. La vida media de eliminación en equinos es más prolongada, estimándose en torno a las 10 horas.

En humanos, la absorción oral del aciclovir también es limitada, con un porcentaje que oscila entre 10 y 20%, y se ve significativamente influida por la presencia de alimentos, que pueden reducir aún más la absorción. Una vez absorbido, el aciclovir se distribuye ampliamente en los líquidos y tejidos corporales, alcanzando el líquido cefalorraquídeo, el semen y el sistema nervioso central. Su unión a proteínas plasmáticas es despreciable, y atraviesa la barrera placentaria. El metabolismo es principalmente hepático, y la vida media de eliminación en pacientes sanos es de aproximadamente 3 horas. En casos de enfermedad renal, la farmacocinética no se ve significativamente alterada, a menos que exista anuria, situación en la que la eliminación puede verse comprometida.

Los efectos adversos potenciales del tratamiento parenteral comprenden tromboflebitis, falla renal aguda y cambios encefalopatológicos (raros). El tratamiento oral o parenteral puede producir disfunción gastrointestinal.   Los efectos preliminares observados en gatos fueron leucopenia y anemias, que en apariencia se revirtieron con la interrupción del tratamiento.

Se recomienda Reducir la dosis en pacientes con insuficiencia renal.

El aciclovir tiene contraindicación potencial (considerar riegos/beneficios) durante estados de deshidratación, deterioro de la función renal preexistente, hipersensibilidad a este u otros antivirales relacionados, deficiencias neurológicas o reacciones neurológicas previas a otras medicinas citotóxicas.

Es poco probable que la sobredosis oral cause una toxicidad significativa. En una revisión de 105 perros que ingirieron aciclovir (Richardson, 2000), 10 animales fueron considerados como casos de toxicidad con la droga. Los efectos adversos incluyeron vómitos, anorexia, diarrea y letargo. Un perro desarrolló poliuria/polidipsia y otro una leve elevación del nitrógeno ureico sanguíneo (NUS) y de la creatinina a las 24 horas posteriores a la ingestión de 2068 mg/kg de aciclovir. Para la base de datos del APCC, se registró daño renal agudo en un perro a una dosis de 250 mg/kg. El tratamiento consiste en los procedimientos de descontaminación estándares y tratamiento de apoyo. Contactar con el centro de control de intoxicación animal (APCC; www.apcc.aspca.org) para mayor información si es necesario.   Hubo 92 exposiciones al aciclovir documentadas en la ASPCA APCC durante el período 2005-2006. De estos casos, 90 fueron perros y 7 mostraron signos clínicos; los restantes 2 casos fueron gatos los cuales no manifestaron signos clínicos. Los hallazgos registrados con frecuencia (en orden decreciente) incluyeron vómitos, diarrea, letargo, anorexia y cristaluria.

El aciclovir atraviesa la placenta, pero los estudios realizados en roedores hasta ahora no han documentado ningún efecto teratogénico. El fármaco se excreta en la leche materna, pero no se observaron efectos adversos asociados. En paciente humanos, la FDA clasifica esta droga en la clase C para empleo durante la gestación. (los estudios en animales demostraron un efecto adverso sobre el feto, pero no hay información adecuada en personas; o no hay estudios sobre reproducción animal y ningún estudio realizado en personas.).   Los niveles de aciclovir en la leche humana, luego de la administración oral, han variado de 0,6 a 4,1 veces las concentraciones medidas en plasma. Tales concentraciones potencialmente expondrían al bebé lactante a una dosis de hasta 0,3 mg/kg/día. No hay información en pacientes veterinarios. Emplear con prudencia cuando se prescribe en pacientes lactantes.

Las siguientes interacciones medicamentosas han sido documentadas o son teóricamente posibles en personas o animales que están recibiendo aciclovir, y pueden tener importancia en los pacientes veterinarios. 

• Medicamentos nefrotóxicos: La administración simultánea de aciclovir IV con medicamentos nefrotóxicos pueden incrementar el riesgo de nefrotoxicidad.
• La anfotericina B puede potenciar los efectos antivirales del aciclovir (pero también aumenta el riesgo de nefrotoxicidad)  
• Zidovudina: La administración simultánea con zidovudina puede causar depresión adicionar del sistema nervioso central.