Normatol

Cápsulas 300 mg: Cada cápsula contiene: Gabapentina 300 mg.

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La gabapentina puede ser útil como tratamiento adyuvante para las convulsiones parcial compleja o refractaria, o para el trata-miento del dolor crónico en perros o gatos.

La gabapentina tiene efectos analgésicos y puede prevenir la alodinia (sensación de dolor como resultado de un estímulo que normalmente no produciría nada) o hiperalgesia (respuesta exagerada a estímulos dolorosos). También tiene actividad anticonvulsivante. El mecanismo de acción de la gabapentina, tanto para sus acciones anticonvulsivantes o analgésicas, no se comprende. Si bien la gabapentina está estructuralmente relacionada con el GABA, no parece alterar la unión, la recaptación o la degradación del GABA, ni obrar como un agonista del mismo in vivo.

En los perros, la biodisponibilidad oral es de alrededor del 80% a una dosis de 50 mg/kg. Los niveles plasmáticos máximos ocurren a las 2 horas posteriores a la administración, aproximadamente. La eliminación es, sobretodo, a través de la vía renal, pero la gabapentina es parcialmente metabolizada a N-metilgabapentina. La vida media de eliminación es de unas 2-4 horas en los perros. No se encontraron datos sobre la farmacocinética en gatos. En las personas, la biodisponibilidad disminuye a medida que aumenta la dosis. A una dosis de 900 mg/día, el 60% será absorbido. El porcentaje absorbido se reduce a medida que la dosis aumenta hasta un mínimo de absorción del 27% cuando se administran 4800 mg/día. La presencia de alimento sólo altera de manera marginal la velocidad y la extensión de la absorción. La gabapentina se une a las proteínas plasmáticas sólo en cantidades mínimas; los niveles en el líquido cefalorraquídeo es aproximadamente, el 20% del encontrado en el plasma. La droga no se metaboliza en grado significativo y se excreta casi de manera exclusiva sin cambios por la orina. La vida media de eliminación en las personas es de alrededor de 5-7 horas.

Es probable que la sedación sea el efecto adverso más frecuente en los pequeños animales. Comenzando con la dosis del extremo inferior del rango, y aumentándola con el tiempo, se puede aliviar este efecto. En las personas, los efectos adversos más comunes asociados con la administración de gabapentina incluyen mareo, somnolencia y edema periférico. La gabapentina se asoció con una mayor tasa de adenocarcinoma pancreático en las ratas machos. Se desconoce si este efecto corresponde a otras especies. La suspensión abrupta de esta medicación ha conducido a convulsiones precipitadas por el retiro. En las personas, se recomienda la eliminación gradual de la droga, si se usa para la epilepsia.

La gabapentina está contraindicada en pacientes con hipersensibilidad a la droga. Debido a que ella se elimina por vía renal (prácticamente el 100% en las personas), debe usarse con cuidado en los pacientes con insuficiencia renal; si se requiere, se deberá considerar ajustar la dosis. En los perros, la medicación también se metaboliza, pero sólo en un 30-40% de la dosis, por lo que puede no ser necesario efectuar ajustes en aquellos perros con disfunción renal leve a moderada. Por lo general, evitar el uso de la solución oral para personas (Neurontin®) en caninos, ya que contiene 300 mg/mL de xilitol. Como la dosis umbral que puede provocar hipoglucemia en los perros es, aproximadamente, 100 mg/kg, las dosis de hasta 15 mg/kg en animales que usan esta solución deberían ser seguras; sin embargo se necesitan más datos para confirmar este punto. Además, el xilitol puede ser hepatotóxico en los perros. En la actualidad, se piensa que una dosis de 500 mg/kg de xilitol es el umbral para esta toxicidad, pero ha habido informes anecdóticos acerca de que esto ocurre con dosis mucho más bajas. En los gatos, a la dosis usada en la actualidad, la toxicidad por xilitol no parece ser un problema con la gabapentina en solución oral, pero se la debe usar con cuidado.

En las personas, se ha usado una dosis de hasta 49 g sin producirse mortalidad. Los efectos más probables incluyen ataxia, letargo/ somnolencia, diarrea, etc. La solución oral disponible en el comercio contiene 300 mg/mL de xilitol; una dosis de 0,33 mL/kg puede causar hipoglucemia o toxicidad hepática en los perros. Hubo 256 exposiciones a la gabapentina, informadas al Centro de Control de Intoxicación Animal (APCC-ASPCA; www.apcc.aspca.org) durante el período 2005-2006. De estos casos, 211 fueron perros de los que 13 mostraron signos clínicos, y los restantes 45 casos fueron gatos de los cuales 11 evidenciaron signos clínicos. Los hallazgos comunes en perros (registrados en orden decreciente de frecuencia) incluyeron letargo, ataxia, sedación, vómitos y ojos saltones. Los hallazgos comunes en gatos (en orden decreciente de frecuencia) incluyeron ataxia, letargo, bradicardia, depresión y midriasis. El tratamiento es sobre todo de soporte con procedimientos de descontaminación general, que incluyen la provocación del vómito, y la administración de carbón activado y catártico. La droga puede extraerse por hemodiálisis.

En las personas, la FDA clasificó esta droga como de categoría C para su uso durante el embarazo. (Los estudios en animales han mostrado un efecto adverso sobre el feto, pero no hay estudios adecuados en personas; o no hay estudios sobre reproducción animal ni estudios adecuados en las personas.) En altas dosis (a dosis máxima usada en las personas o por encima de esta), la gabapentina fue asociada con varios efectos fetotóxicos y teratogénicos (por ej., demora en la osificación, hidronefrosis, pérdida fetal) en ratas, ratones y conejos. La gabapentina ingresa a la leche materna. Se ha calculado que un infante humano lactante podría ser expuesto a una dosis máxima de 1 mg/kg/día. Esto es el 5-10% de la dosis terapéutica pediátrica usual (para niños de más de 3 años de edad). En los pacientes veterinarios, parece poco probable que esto sea un problema de importancia.

Las siguientes interacciones medicamentosas han sido documentadas o son teóricamente posibles en las personas o en los animales que reciben gabapentina, y pueden ser importantes en los pacientes veterinarios: • ANTIÁCIDOS: Los antiácidos orales, dados de manera concurrente con la gabapentina, pueden disminuir la biodisponibilidad oral en un 20%; si se necesita el uso de antiácidos, separar la administración de ambas drogas por 2 horas como mínimo. • HIDROCODONA. La coadministración de gabapentina e hidrocodona puede incrementar el área bajo la curva de la gabapentina, y aumentar la eficacia y/o los efectos adversos de la droga. La gabapentina puede reducir el área bajo la curva de la hidrocodona y disminuir, posiblemente, la efectividad de la droga. • MORFINA. Puede aumentar los niveles de gabapentina.