Galliprant

Cada comprimido contiene:
Galliprant 20 mg (Grapiprant 20mg)
Galliprant 60 mg (Grapiprant 60 mg)
Galliprant 100 mg (Grapiprant 100 mg)
Excipientes: Polvo de hígado porcino, Lactosa monohidrato, Glicolato sódico de almidón tipo A, Laurilsulfato de sodio, Copovidona, Celulosa microcristalina, Estearato de magnesio, Sílice anhidra coloidal.

Grapiprant está indicado para el control y la inflamación asociados a osteoartritis en perros.
Para el tratamiento del dolor asociado a una artrosis de leve a moderada en perros.
La mayoría de los casos clínicos analizados en los estudios de campo padecían artrosis de leve a moderada según el criterio del veterinario. Para conseguir una respuesta al tratamiento, el medicamento veterinario solo debe usarse en casos de artrosis leve o moderada.
Teniendo en cuenta los dos estudios clínicos de campo, las tasas de éxito globales a los 28 días desde el inicio del tratamiento fueron del 51,3 % (120/235) en el grupo tratado con Galliprant, y del 35,5 % (82/231) en el grupo tratado con placebo, tomando como base el test CBPI (Canine Brief Pain Inventory, tal como lo completaron los dueños de los perros). Esta diferencia a favor de Galliprant fue estadísticamente significativa (p = 0,0008).
La respuesta clínica al tratamiento suele observarse en un plazo de 7 días. Si transcurridos 14 días no se aprecia ninguna mejora clínica, se deberá interrumpir el tratamiento con Galliprant y valorar con el veterinario opciones de tratamiento diferentes.

Grapiprant es un antiinflamatorio, no esteroideo y no inhibidor de la ciclooxigenasa, de la clase piprant. Grapiprant es un antagonista selectivo del receptor EP4, un receptor clave de la prostaglandina E2 que media principalmente la nocicepción inducida por la prostaglandina E2 . Los efectos específicos de la unión de la prostaglandina E2 al receptor EP4 son la vasodilatación, el incremento de la permeabilidad vascular, la angiogénesis y la producción de mediadores proinflamatorios. El receptor EP4 es importante en la mediación del dolor y la inflamación, porque es el principal mediador de la sensibilización inducida por la prostaglandina E2 de las neuronas sensoriales, y de la inflamación inducida por la prostaglandina E2.

Absorción. Grapiprant se absorbe fácil y rápidamente en el tracto gastrointestinal de los perros. Después de una sola dosis oral de 2 mg grapiprant/kg administrada en ayunas se alcanzaron unos valores Cmáx y AUC de 1,21 μg/ml y 2,71 μg.h/ml. Las concentraciones máximas de grapiprant se observan en suero en la primera hora posterior a la administración en ayunas. La ingestión del comprimido con alimentos reduce la biodisponibilidad oral, es decir, la biodisponibilidad oral de grapiprant administrado en ayunas fue del 89 % y con alimentos fue del 33 %, con unos valores medios de Cmáx y AUC de grapiprant cuatro y dos veces inferiores, respectivamente. Grapiprant no se acumula en el perro después de la administración repetida. No se observaron diferencias en la absorción según el sexo.
Distribución.
La fijación a las proteínas plasmáticas in vitro del grapiprant indica que este se une principalmente a la seroalbúmina canina. El porcentaje medio del grapiprant no fijado fue del 4,35 % y del 5,01 % a una concentración de grapiprant de 200 ng/ml y 1 000 ng/ml.
Biotransformación.
Grapiprant se fija principalmente a las proteínas séricas. En perros, grapiprant es un producto principal de excreción en bilis, heces y orina. Se han identificado cuatro metabolitos y entre las vías metabólicas se encuentra la N-desaminación para formar el principal metabolito en las heces (7,2 %) y la orina (3,4 %). En la bilis, las heces o la orina también se recuperan dos metabolitos hidroxilados y un metabolito N-oxidado. Se desconoce la actividad farmacológica de los metabolitos.
Eliminación.
Grapiprant se excreta principalmente en las heces. Aproximadamente el 70-80 % de la dosis administrada se excreta en 48-72 horas, con la mayoría de la dosis excretada sin cambios. Aproximadamente el 65 % de la dosis se excretó a través de las heces y en torno al 20 % se excretó a través de la orina.
La semivida de eliminación del grapiprant es de aproximadamente 4,6 a 5,67 horas.

En perros tratados con grapiprant, se han observado las siguientes reacciones adversas leves y generalmente transitorias: vómitos, heces blandas o mucosas, diarrea e inapetencia.
En los perros tratados con dosis aumentadas de grapiprant, se han decensos leves en las concentraciones de seroalbúmina y de proteínas totales, pero no se asociaron a ninguna observación o evento clínicamente significativo y fueron reversibles cuando el tratamiento fue descontinuado.

Acontecimientos adversos en perros.
Muy frecuentes (>1 animal por cada 10 animales tratados): Vómito.
Frecuentes (1 a 10 animales por cada 100 animales tratados): Heces blandas, Diarrea, Inapetencia.
Muy raros (<1 animal por cada 10 000 animales tratados, incluidos informes aislados): Hematemesis, Diarrea hemorrágica, Pancreatitis, Elevado incremento de los enzimas hepáticas, BUN y de la Creatinina, Hipoalbuminemia* , Hipoproteinemia*
*Estos signos no se asociaron a ninguna observación o evento clínicamente significativos.
La notificación de acontecimientos adversos es importante. Permite la vigilancia continua de la seguridad de un medicamento veterinario. Las notificaciones se enviarán, preferiblemente, a través de un veterinario al titular de la autorización de comercialización o a la autoridad nacional competente a través del sistema nacional de notificación. Consulte también los datos de contacto respectivos en la sección “Datos de contacto” del prospecto.

No usar en casos de hipersensibilidad al principio activo o a alguno de los excipientes.
No usar en animales gestantes, lactantes o reproductores.
La seguridad de grapiprant no se ha establecido en perros con un peso inferior a 3.6 kg o menores a 9 meses de edad.
El uso de grapiprant en perros con enfermedad cardiaca no ha sido estudiado.
Grapiprant es una metilbencenosulfonamida. Se desconoce si los perros con antecedentes de hipersensibilidad a las sulfonamidas presentarán hipersensibilidad al grapiprant. Interrumpir el tratamiento si se producen signos de hipersensibilidad a las sulfonamidas.
Usar con precaución en perros con disfunción hepática, cardiovascular o renal preexistente, o con enfermedad gastrointestinal.
No se ha evaluado la seguridad de grapiprant es un sustrato, pero no un inhibidor de transporte de Glicoproteina-P.
En perros sanos tratados con grapiprant durante 9 meses consecutivos, con sobredosis diarias de 6 mg/kg y 50 mg/kg de peso corporal, se observaron de manera leve y transitoria, heces blandas o mucosas y vómitos. Grapiprant no produce ningún signo de toxicidad renal o hepática.
No hay antídoto especifico para grapiprant. Se recomienda una terapia sintomática y de soporte.

Precauciones para el operador:
Lávese las manos después de manipular el medicamento veterinario.
En caso de ingestión accidental, consultar con un medico inmediatamente y mostrar el inserto o la etiqueta del producto.
En caso de ingestión accidental en niños pueden observarse signos gastrointestinales leves y reversibles y náuseas. 

En perros sanos tratados con grapiprant durante 9 meses consecutivos con sobredosis diarias de aproximadamente 2,5 veces y 15 veces la dosis recomendada se observaron heces ligeramente blandas o mucosas de carácter transitorio, ocasionalmente sanguinolentas, y vómitos. Grapiprant no causó ningún signo de toxicidad renal o hepática a sobredosis diarias de hasta 15 veces la dosis recomendada.

No usar en animales gestantes, lactantes o reproductores, porque no ha quedado demostrada la seguridad de grapiprant durante la gestación ni la lactancia, ni en perros utilizados con fines reproductores.

El uso concomitante de grapiprant con otros antiinflamatorios no se ha estudiado y se deberá evitar.
El tratamiento previo con otros antiinflamatorios puede ocasionar una gravedad adicional o mayor de los efectos adversos y, por tanto, antes de comenzar el tratamiento con este medicamento veterinario deberá respetarse un periodo sin tratamiento con este tipo de medicamentos veterinarios. En el periodo sin tratamiento se deberán tener en cuenta las propiedades farmacocinéticas de los medicamentos usados anteriormente.
No se ha estudiado el uso concomitante de medicamentos veterinarios ligados a proteínas con grapiprant. Los medicamentos veterinarios ligados a proteínas usados más comúnmente son medicamentos cardíacos, anticonvulsivos y del comportamiento.
En animales que necesitan un tratamiento complementario es preciso comprobar la compatibilidad de los medicamentos veterinarios.