Simparica

Cada comprimido masticable de Simparica contiene:
Simparica 5 mg (sarolaner 5 mg)
Simparica 10 mg (sarolaner 10 mg)
Simparica 20 mg (sarolaner 20 mg)
Simparica 40 mg (sarolaner 40 mg)
Simparica 80 mg (sarolaner 80 mg)
Simparica 120 mg (sarolaner 120 mg)
Excipientes: Succinato de acetato de hipromelosa, de grado medio, Lactosa monohidrato, Glicolato de sodio de almidón, Sílice coloidal anhidra, Estearato de magnesio, Almidón de maíz, Azúcar, Glucosa líquida (81,5% sólidos), Polvo seco de hígado porcino, Hidrolizado de proteína vegetal, Gelatina tipo A ,Germen de trigo, Hidrogenofosfato de calcio anhidro.

Para el tratamiento de las infestaciones por garrapatas (Dermacentor reticulatus, Ixodes hexagonus, Ixodes ricinus y Rhipicephalus sanguineus). El medicamento veterinario tiene una actividad inmediata y persistente para producir la muerte de las garrapatas de, al menos, 5 semanas.
Para el tratamiento de las infestaciones por pulgas (Ctenocephalides felis y Ctenocephalides canis).
El medicamento veterinario tiene una actividad inmediata y persistente para producir la muerte de las pulgas procedentes de nuevas infestaciones de, al menos, 5 semanas. El medicamento puede ser utilizado como parte de la estrategia en el tratamiento para el control de la dermatitis alérgica por picadura de pulga (DAP).
Para el tratamiento de la sarna sarcóptica (Sarcoptes scabiei).
Para el tratamiento de la acariosis de los oídos (Otodectes cynotis).
Para el tratamiento de la demodicosis (Demodex canis).
Para la reducción del riesgo de infección por Babesia canis canis a través de la transmisión por Dermacentor reticulatus durante 28 días después del tratamiento. El efecto es indirecto debido a la actividad del medicamento frente al vector.
Pulgas y garrapatas deben estar adheridas al hospedador y alimentándose para estar expuestas a la sustancia activa.
La transmisión de B. canis canis no puede excluirse por completo, ya que las garrapatas D. reticulatus tienen que adherirse al hospedador antes de ser eliminadas. Como el efecto acaricida frente a D. reticulatus puede tardar hasta 48 horas, no se puede excluir la transmisión de B. canis canis durante las primeras 48 horas.
El uso del medicamento debe basarse en la situación epidemiológica local, incluyendo el conocimiento de las especies de garrapatas prevalentes, ya que la transmisión de B. canis por especies de garrapatas distintas de D. reticulatus es posible y debe formar parte de un programa de control integrado para prevenir la transmisión de Babesia canis.

Sarolaner es un acaricida e insecticida de la familia de las isoxazolinas. Sarolaner es activo frente a pulgas adultas (Ctenocephalides felis y Ctenocephalides canis) así como frente a varias especies de garrapatas como Dermacentor reticulatus, Ixodes hexagonus, Ixodes ricinus y Rhipicephalus sanguineus y los ácaros Demodex canis, Otodectes cynotis y Sarcoptes scabiei.
Para las pulgas, el inicio de la eficacia se produce a las 8 horas de la adhesión durante el período de 28 días posterior a la administración del medicamento.
Para las garrapatas (I. ricinus), el inicio de la eficacia se produce a las 12 horas de la adhesión durante el período de 28 días posterior a la administración del medicamento. Las garrapatas que estén encima del animal antes del tratamiento son eliminadas en 24 horas.
El medicamento veterinario produce la muerte de las pulgas que hayan subido recientemente al perro antes de la puesta de huevos y, por tanto, previene la contaminación ambiental en las áreas a las que el perro tenga acceso.

Propiedades farmacodinámicas
Sarolaner es un acaricida e insecticida de la familia de las isoxazolinas. Su mecanismo de acción primario en los insectos y en los ácaros consiste en el bloqueo funcional de los canales cloruros ligados a ligandos (receptores de GABA y de glutamato). Sarolaner bloquea los canales cloruro de GABA y glutamato en el sistema nervioso central de los insectos y ácaros. El bloqueo de estos receptores por sarolaner impide la entrada de iones cloruro por los canales iónicos de GABA y glutamato, lo que conduce a un aumento en la estimulación nerviosa y la muerte de los parásitos.
Sarolaner exhibe un mayor potencial para el bloqueo de los receptores de los insectos/ácaros que para los receptores de los mamíferos.
Sarolaner no interactúa con receptores nicotínicos insecticidas o con otros receptores insecticidas gabaérgicos como neonicotinoides, fiproles, milbemicinas, avermectinas y ciclodienos.
Sarolaner es activo frente a pulgas adultas (Ctenocephalides felis y Ctenocephalides canis) así como frente a varias especies de garrapatas como Dermacentor reticulatus, Ixodes hexagonus, Ixodes ricinus, Rhipicephalus sanguineus y los ácaros Demodex canis, Otodectes cynotis y Sarcoptes scabiei.
Para las pulgas, el inicio de la eficacia se produce a las 8 horas de la adhesión durante el período de 28 días posterior a la administración del medicamento. Para las garrapatas (I. ricinus), el inicio de la eficacia se produce a las 12 horas de la adhesión durante el período de 28 días posterior a la administración del medicamento. Las garrapatas que estén encima del animal antes del tratamiento son eliminadas en 24 horas.
El medicamento veterinario produce la muerte de las pulgas que hayan subido recientemente al perro antes de la puesta de huevos y, por tanto, previene la contaminación ambiental en las áreas a las que el perro tenga acceso.
Datos farmacocinéticos
Tras la administración oral, la biodisponibilidad de sarolaner es superior al 85%. Sarolaner fue proporcional a la dosis en perros Beagles tratados con dosis desde 2-4 mg/kg a 20 mg/kg. El estado prandrial del perro no afecta significativamente el grado de su absorción.
Se determinó que el aclaramiento de sarolaner es bajo (0,12 ml/min/kg) y que su volumen de distribución es moderado (2,81 l/kg). La vida media fue comparable para las administraciones intravenosa y oral (12 y 11 días, respectivamente). Se calculó que la unión a proteínas plasmáticas in vitro fue de ≥99,9%.
En un estudio de distribución se determinó que los residuos derivados de sarolaner marcado con carbono 14 se distribuían ampliamente por los tejidos. La depleción de los residuos desde los tejidos fue consistente con la vida media plasmática.
La ruta de excreción primaria es la excreción biliar de la molécula parental, y la eliminación se realiza a través de las heces.

Pueden aparecer signos gastrointestinales leves y transitorios como vómitos y diarrea, y trastornos sistémicos como letargia, anorexia/inapetencia en muy raras ocasiones según la experiencia de seguridad posterior a la comercialización. Estos signos se suelen resolver sin tratamiento.
Los trastornos neurológicos como el temblor, la ataxia o la convulsión pueden ocurrir en muy raras ocasiones según la experiencia de seguridad posterior a la comercialización. En la mayoría de los casos estos signos son transitorios.
Muy raros (<1 animal por cada 10 000 animales tratados, incluidos informes aislados): signos gastrointestinales (vómitos, diarrea)*, trastornos sistémicos (como letargo, anorexia)*, signos neurológicos (temblor, ataxia, convulsiones)**
*Leves y transitorios.
**En la mayoría de los casos estos signos son transitorios.
La notificación de acontecimientos adversos es importante. Permite la vigilancia continua de la seguridad de un medicamento veterinario. Las notificaciones se enviarán, preferiblemente, a través de un veterinario al titular de la autorización de comercialización o a la autoridad nacional competente a través del sistema nacional de notificación. Consulte el prospecto para obtener los datos de contacto correspondientes.

Precauciones especiales para su uso en animales
En ausencia de datos, el tratamiento de cachorros de menos de 8 semanas de edad o de perros de menos de 1,3 kg de peso debe realizarse en base a la evaluación beneficio-riesgo realizada por el veterinario responsable.

Precauciones específicas que debe tomar la persona que administre el medicamento veterinario a los animales.
Lavar las manos después de manipular el medicamento.
La ingestión accidental del medicamento podría, potencialmente, conducir a la aparición de reacciones adversas como signos neurológicos de excitación transitorios.
Para evitar que los niños tengan acceso al medicamento, se deben sacar los comprimidos del blíster de aluminio de uno en uno y únicamente cuando sea necesario.
Se debe meter el blíster en la caja una vez que haya sido utilizado y la caja debe mantenerse fuera de la vista y el alcance de los niños.
En caso de ingestión accidental, consulte con un médico inmediatamente y muéstrele el prospecto o la etiqueta.

No usar en casos de hipersensibilidad a la sustancia activa o a algún excipiente.

En un estudio de seguridad, el medicamento veterinario fue administrado, vía oral, a cachorros de 8 semanas de raza Beagle a dosis de 0, 1, 3 y 5 veces la dosis de máxima exposición de 4 mg/kg en intervalos de 28 días y 10 tratamientos. No se observaron efectos adversos a la dosis máxima de exposición de 4 mg/kg. En los grupos sobredosificados, se observaron signos neurológicos transitorios y auto-limitantes en algunos animales: temblores leves a una dosis 3 veces superior a la dosis de
máxima exposición y convulsiones a una dosis 5 veces superior a la dosis de máxima exposición.
Todos los perros se recuperaron sin tratamiento.
El tratamiento único de sarolaner a dosis 5 veces superior a la recomendada es bien tolerado por perros de raza Collie con proteína 1-multirresistente deficiente (MDR1 -/-). No se observaron signos clínicos relacionados con el tratamiento.

Gestación y lactancia:
Su uso no está recomendado durante la gestación y lactancia.
Fertilidad:
No usar en animales reproductores.
No ha quedado demostrada la seguridad del medicamento veterinario durante la gestación, la lactancia o en animales reproductores. Los estudios de laboratorio efectuados en ratas y conejos no han demostrado efectos teratogénicos. Utilícese únicamente de acuerdo con la evaluación beneficio/riesgo realizada por el veterinario responsable.

Durante los ensayos clínicos, no se han observado interacciones entre Simparica comprimidos masticables para perros y medicamentos veterinarios usados rutinariamente.
Durante los ensayos de laboratorio no se han observado interacciones cuando sarolaner se administró simultáneamente con milbemicina oxima, moxidectina y pamoato de pirantel. (En estos estudios no se investigó la eficacia).
Sarolaner presenta una elevada unión a proteínas plasmáticas y podría competir con otras sustancias de acción similar como antiinflamatorios no esteroideos (AINEs) o derivados de cumarina como la warfarina.